医事热点 秋水仙碱在新冠治疗试验中产生积极效果

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(抗击新冠肺炎)加研究者称秋水仙碱在新冠治疗试验中产生积极效果

中新社多伦多1月23日电 (记者 余瑞冬)加拿大蒙特利尔的医药科研团队宣布，他们发现秋水仙碱(colchicine)在新冠治疗试验中产生积极效果，可以成为对抗新冠病毒的有效口服药物。

秋水仙碱亦称秋水仙素、可乐喜锭，常用于治疗和预防因痛风而出现的症状。

蒙特利尔心脏研究所1月23日发布的消息说，秋水仙碱临床试验已提供了具有临床说服力的疗效结果。研究所说，这一“重大科学发现”使秋水仙碱成为“世界上首个可用于治疗新冠非住院患者的口服药物”。

该研究所的研究小组在加拿大、美国、欧洲、南美和南非对近4488名新冠病毒感染者开展了随机、双盲、安慰剂对照研究。研究团队称，对4159名患者的鼻咽核酸测试已验证了秋水仙碱的功效。其研究发现，秋水仙碱可令住院人数减少25%，呼吸设备使用需求减少50%，死亡病例数下降44%。

研究小组负责人、该研究所研究中心主任塔迪夫(Jean-Claude Tardif)表示，研究显示，秋水仙碱可有效预防重大炎症风暴现象，减少新冠病毒引发的相关并发症。

总部位于渥太华的医学诊断设备商斯巴达生物科技公司(Spartan)23日公布，其研发的新冠病毒快速便捷检测盒已获加拿大卫生部批准通过。该公司的这一快速检测设备去年4月曾经获批，但一个月后便因有效性成疑而遭召回。

截至23日晚，加拿大累计报告病例逾73.7万例，单日新增5957例；死亡病例18828例，尚有活跃病例65750例。

加首席公共卫生官谭咏诗在一份声明中表示，过去10天的每日新增病例数正出现下降趋势。她说，尽管这表明基于社区的防疫限制措施可能开始奏效，但要确保稳定下降趋势仍为时尚早。

在安大略省巴里市(Barrie)的一家长期护理院，近130名院友的几乎全数感染新冠病毒，另有80余名工作人员染疫。当地卫生部门披露，其中已确诊多人感染了在英国出现的变异病毒。这起严重的群体暴发现已导致32人死亡。该省西部一名在长期护理院工作的青少年也因感染新冠而告不治，成为当地最年轻的死亡病例。(完)

来源：中国新闻网

 

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秋水仙碱，一种生物碱，最初从百合科植物秋水仙中提取出来，也称秋水仙素。呈黄色针状结晶，易溶于水、乙醇和氯仿，味苦，有毒。秋水仙碱能抑制有丝分裂，破坏纺锤体，使染色体停滞在分裂中期。这种由秋水仙碱引起的不正常分裂，称为秋水仙碱有丝分裂。在这样的有丝分裂中，染色体虽然纵裂，但细胞不分裂，不能形成两个子细胞，因而使染色体加倍。自1937年美国学者布莱克斯利(A.F.Blakeslee)等，用秋水仙碱加倍曼陀罗等植物的染色体数获得成功以后，秋水仙碱就被广泛应用于细胞学、遗传学的研究和植物育种中。

 

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药理作用​

抑制作用​

秋水仙碱可与微管蛋白二聚体结合，阻止微管蛋白转换，使细胞停止于有丝分裂中期，从而导致细胞死亡。 [1]

抗炎作用​

秋水仙碱通过干扰溶酶体脱颗粒降低中性粒细胞的活性、黏附性及趋化性，抑制粒细胞向炎症区域的游走，从而发挥抗炎作用。另外，它干扰细胞间黏附分子及选择素的表达，从而阻碍T淋巴细胞活化及对内皮细胞的黏附，抑制炎症反应。秋水仙碱还可通过减少E-选择素、L-选择素及内皮素的表达，发挥其抗炎作用。 [1]

抑制作用​

动物实验发现秋水仙碱能降低中毒性肝坏死的雄鼠死亡率，阻止四氯化碳引起的大鼠肝纤维化并改善其肝功能，国内实验也证实秋水仙碱可减少肝脏胶原纤维的形成，减轻肝纤维化。临床试验证明秋水仙碱确具有改善症状，缩小肝脾，使肝内纤维组织减少，肝血流量有所增加。总之，体内外实验表明，秋水仙碱能够明显抑制成纤维细胞增生，抑制胶原(Ⅰ、Ⅲ型)mRNA表达及蛋白合成分泌，促进胶原酶活性，促进基质金蛋白酶MMP-1，MMP-9活性增强，从而减少胶原的产生和沉积，促进胶原分解，起到抗纤维化的作用。
抑制肥大细胞释放组胺颗粒、抑制胰岛β细胞释放胰岛素，并抑制黑色素细胞内黑色素颗粒的移动。 [1]

其他作用​

秋水仙碱可以降低体温，抑制呼吸中枢、增强拟交感药物的作用，收缩血管、升高血压。秋水仙碱还可通过神经元刺激增强胃肠道功能以及改变神经肌接头的功能。由于秋水仙碱有抑制细胞分裂，同时还可以干扰肿瘤细胞的蛋白质代谢，抑制RNA多聚酶活力以及细胞膜类脂质的合成和氨基酸在细胞膜上的转运，从而诱导多种实体肿瘤细胞凋亡。研究发现秋水仙碱在体外对胶质瘤细胞生长有明显的抑制和诱导凋亡作用，但体内的效果尚待临床研究。

 

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毒性特点​

中毒症状与砷中毒类似：中毒后2至5小时出现症状，包括口渴和喉咙有烧灼感，发热，呕吐，腹泻，腹疼和肾衰竭。随后伴有呼吸衰竭并引起死亡。虽然存在各种各样的治疗方法，但现阶段还没有能够应用于临床的解毒剂。在2007年的三月和四月，不当标记秋水仙碱素导致了3位西北太平洋病人死亡。 [1]

药用价值​

适应症​

(1)痛风
本品可能是通过减低白细胞活动和吞噬作用及减少乳酸形成从而减少尿酸结晶的沉积，减轻炎性反应，而起止痛作用。主要用于急性痛风，对一般疼痛、炎症和慢性痛风无效。 [3]
(2)抗肿瘤
可抑制细胞的有丝分裂，有抗肿瘤作用，但毒性大，现已少用。对乳腺癌疗效显著，对子宫颈癌、食管癌、肺癌可能也有一定疗效。部分病人的肿瘤缩小，有利于手术切除。 [3]

用法用量​

痛风
(1)治疗急性痛风：口服首剂1mg，以后1~2小时0.5mg，直至症状缓解或出现不良反应。用于治疗急性痛风性关节炎发作时24小时内不可超过6mg。并在症状缓解后48小时内不需服用，72小时后每日0.5-1mg服用，服用7天。
(2)预防痛风急性发作：每日或隔日0.5~1mg。
(3)在应用别嘌醇或促尿酸排泄药物治疗慢性痛风时，亦可同时给予本品以预防发作。(注意：在使用秋水仙碱治疗急性痛风性关节炎时，应避免与别嘌醇同用，因为在急性发作期，别嘌醇促使尿酸结晶溶解会加重疼痛症状，应在平稳期服用别嘌醇等药物控制尿酸水平。) [3]

不良反应​

秋水仙碱有剧毒，常见恶心、呕吐、腹泻、腹痛、胃肠反应是严重中毒的前驱症状，症状出现时即行停药，肾脏损害可见血尿、少尿、对骨髓有直接抑制作用、引起粒细胞缺乏、再生障碍性贫血。
(1)消化道反应：是最常见的副作用。许多痛风病人在服用秋水仙碱后出现恶心、食欲减退、呕吐、腹部不舒适感以及腹泻。有的病人因恶心呕吐或者腹泻较为严重而无法坚持用药。
(2)骨髓毒性反应：主要是对骨髓的造血功能有抑制作用，导致白细胞减少、再生障碍性贫血等。
(3)肝脏损害：可引起肝功能异常，严重者可发生黄疸。
(4)肾脏损害：可出现蛋白尿现象，一般不会引起肾功能衰竭。
(5)其它副作用：包括脱发、皮肤过敏、精神抑郁等。
为减轻秋水仙碱的副作用，也可以在急性期使用芬必得、双氯芬酸钠等止痛片，如果有肝肾功能损害就只能使用天然的消炎药物如天然虾青素(asta)、二甲基砜(DSM)等，能提高30%尿酸排出率。 [3]

用药须知​

(1)使中枢神经抑制药和拟交感神经药的作用增强。
(2)可引起可逆性维生素B12吸收不良。
(3)胃肠道反应通常是对本品不能耐受或中毒的前驱症状，应及时减量或停药。
(4)与高血压药合用，可降低后者的抗高血压疗效。
(5)噻嗪类利尿药与秋水仙碱同时应用，会影响其抗痛风疗效。
(6)有文献报道，本品通过免疫抑制作用，治疗慢性、活动性肝炎有效。
(7)孕妇可致畸胎，老年人易发生积蓄中毒，应慎用。
(8)干扰尿17-羟皮质酮测定值，使血清ALT及AST增高，尿血红蛋白试验出现假阳性。
(9)骨髓抑制，胃肠反应，并可有麻痹性肠梗阻，漏于血管外可引起局部坏死(静脉注射时用)。 [3]

 

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听说百合，山慈菇，黄花菜中含有秋水仙

 

[山外青山976]

新鲜的黄花菜中含有丰富的秋水仙碱，干货就大打折扣了。

 

[shenyvf]

干脆吃黄花菜吧！

 

[夏桑菊]

听说百合，山慈菇，黄花菜中含有秋水仙

有百合救肺汤临床报告！看图

 

[shenyvf]

秋水仙碱，几十年前曾用于抗癌(白血病)，所以有针对核酸的某种效果，或许因此也在一定程度上拮抗 病毒。